Табекс^® (Tabex^®)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, светло-коричневого цвета, с гравировкой «S» в шестиграннике на одной стороне таблетки.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Алкалоид цитизин является действующим веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и бóльшим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Доклинические данные о безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности, особый вред для человека не выявлено.

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка Табекс^®).

Всасывание

Цитизин быстро всасывается из ЖКТ после его перорального применения. C_max препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Распределение

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.

У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и в/в применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Табекс^® показан к применению у взрослых от 18 до 65 лет для лечения табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).

Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

• гиперчувствительность к цитизину или любому из вспомогательных веществ препарата;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• аритмия сердца;
• недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата);
• атеросклероз;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• пациенты до 18 лет;
• пациенты старше 65 лет.

С осторожностью: другие формы ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия); сердечная недостаточность; повышенное АД; заболевания сосудов головного мозга; облитерирующие артериальные заболевания; гипертиреоидизм; язвенная болезнь желудка; сахарный диабет; почечная или печеночная недостаточность; некоторые формы шизофрении; наличие хромаффинных опухолей надпочечников; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; лица с длительным стажем курения и лица старше 40–45 лет.

Применение препарата у пациентов с заболеваниями и состояниями, указанными выше, возможно только после консультации с врачом.

Беременность. Препарат Табекс^® противопоказан к применению во время беременности.

Лактация. Препарат Табекс^® противопоказан к применению в период грудного вскармливания

Фертильность. Нет данных.

Внутрь, целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Продолжительность лечения согласно схеме.

Прием препарата желательно начинать при наличии установки пациента на полный отказ от курения.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5-го дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Режим дозирования

Взрослые. Препарат следует применять по следующей схеме: с 1-го по 3-й день — по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема в 2 ч должен соблюдаться. Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2–3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:

- с 4-го по 12-й день приема — по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
- с 13-го по 16-й день — по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;
- с 17-го по 20-й день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
- с 21-го по 25-й день — по 1–2 таблетке в день.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Taбекс^® у детей и подростков до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациенты старше 65 лет. Безопасность и эффективность препарата Taбекс^® у пациентов старше 65 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании существующих данных оценить невозможно).

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — повышенное потоотделение, снижение массы тела.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — незначительное повышение АД.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — бессонница, сонливость; частота неизвестна — повышенная раздражительность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — одышка.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, сухость во рту; нечасто — запор, диарея; частота неизвестна — изменение вкуса пищи и аппетита, боли в животе.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгии.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — боль в грудной клетке.

В рекомендованных дозах препарат Табекс^® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

После прекращения табакокурения могут усиливаться нежелательные реакции теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Табекс^® с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических нежелательных реакций (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение препарата Табекс^® одновременно c ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Табекс^® с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Симптомы

Тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение

Прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 или 10%-ного раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, АД и частоту сердечных сокращений.

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Дети, подростки и взрослые старше 65 лет. Препарат Табекс^® у данной возрастной группы пациентов не применяется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других нежелательных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг. По 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ПЭ/ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 5 блистеров вместе с календарем приема таблеток и листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Держатель регистрационного удостоверения: СОФАРМА АО, Илиенское ш., 16, София, 1220, Болгария/16, Iliensko Shosse Str., Sofia, 1220, Bulgaria.

Тел.: +359 2 81 34 200; факс: +359 2 936 02 86.

E-mail: mail@sopharma.bg

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. ООО «Софарма Рус» 127030, Москва, вн.тер.г. м.о. Тверской, ул. Новослободская, 31, стр. 4.

Тел.: +7 (495) 127-10-11.

E-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Беларусь. Представительство АО Софарма (Республика Болгария) в Республике Беларусь. г. Минск, 220005, пр-т Победителей, 7а, офис 33.

Тел./факс: +375 17 242-82-92.

E-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Казахстан и Кыргызская Республика. «Софарма Казахстан», товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан. 050046, г. Алматы, ул. Егизбаева, 3, корп. 9, офис 298.

Тел.: +7 (727) 325-70-00.

E-mail: info@sopharmagroup.ru

Республика Армения. Представительство АО «Софарма» в Грузии и Армении. 0194, 27г, ул. Адама Мицкевича, Тбилиси, Грузия.

Тел.: +995 32 291 36 21 Моб: +995 577 52 31 00

E-mail: info@sopharmagroup.ru